Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нём артериол.  Ацетилхолин выделяют нейроны парасимпатической нервной системы.  Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота, активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).

Сеточный эффект устраняет тонус симпатической нервной системы или альфа-стимуляцию, которая вызывает сокращения клеток гладкой мускулатуры и сохраняет половой член в невозбужденном состоянии.
Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ5), участвующую в расщеплении цГМФ, Варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенной окиси азота (N0) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Циклический гуанозинмонофосфат (cGMF) и PDE5 играют важную роль в нормальной эректильной фукнции. CGMF вызывает расширение артерий и усиливает приток крови в corpus cavernosum.  В результате пережатия вен половой член становится твердым. Когда эректильные ткани достаточно увеличатся в объеме, вены corpus cavernosum пережимаются.
Cialisa угнетает деятельность PDE5, отдаляя таким образом расщепление GMF. В результате этого уровень cGMF в corpus cavernosum полового члена дает мужчинам с ЭД возможность осуществить половой акт.

После приема внутрь Варденафил быстро всасывается и начинает действовать через 15 минут (у большинства мужчин через 25 минут), продолжительность действия составляет 4—5 часов